Dokument przygotowywany był przez dłuższy czas w tajemnicy, z obawy, aby konserwatywna część posłów nie udaremniła jego realizacji. Złamano regulamin sejmowy i nie zapoznano izby poselskiej z projektem. Projekt był znany tylko nielicznym posłom. Głosowanie zaplanowano na 3 maja 1791 roku. Rozwiązanie to poparł ówczesny marszałek sejmu Stanisław Małachowski. Do konstytucji wcielono wcześniejsze postanowienia praw o miastach. Konstytucja wprowadziła poważne zmiany w zakresie organizacji władzy. Zniesiono odrębne instytucje centralne w Litwie i w Koronie. Organem władzy ustawodawczej był sejm. Zniesiono liberum veto i konfederacje. Najwyższym organem władzy wykonawczej była Straż Praw. Zlikwidowano wolną elekcję i wprowadzono dziedziczność tronu.
Przeciwko konstytucji zaprotestowali przywódcy stronnictwa hetmańskiego. Franciszek Ksawery Branicki, Szczęsny Potocki i Seweryn Rzewuski pojechali do Petersburga, aby uzyskać pomoc od carycy Katarzyny II.
Radość z Konstytucji nie trwała długo, ponieważ już w kwietniu 1792 roku w Petersburgu w porozumieniu z carskim dworem opracowany został akt konfederacji, który zniósł postanowienia Konstytucji z dnia 3 maja. Akt ten odczytano w miasteczku Targowica. Konfederacja targowicka stała się symbolem zdrady narodowej.
W maju 1792 roku do Rzeczpospolitej wkroczyło 100 tysięcy rosyjskich żołnierzy. Austria i Prusy uznały interwencję wojskową za uzasadnioną. Na terenach zajętych przez Rosjan władzę objęli targowiczanie. Rzeczpospolita podjęła walkę jednak nie była w stanie odeprzeć ataku wroga. W lipcu król Stanisław August Poniatowski przekonany o zbliżającej się klęsce przyłączył się do Targowicy. Działania wojenne wstrzymano. Wielu patriotów udało się na emigrację między innymi Tadeusz Kościuszko.
